❝ Ацеклофенак - новый нестероидный противовоспалительный препарат ❞

Существует много нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) различных классов для лечения болей и воспаления в суставах, Несмотря на это продолжаются поиски новых лекарственных средств с лучшей индивидуальной эффективностью и переносимостью, причем предпочтение отдается хорошей переносимости, поскольку подавляющее большинство уже известных НПВП высокоэффективны. В последнее время внимание врачей и больных привлек к себе ацеклофенак — высокоэффективный обезболивающий и противовоспалительный препарат, имеющий лучший профиль переносимости. Ацеклофенак зарегистрирован в РФ под названием аэртал ("Nycomed"). Клинические исследования препарата показали его эффективность и хорошую переносимость.

Таким образом, ацеклофенак пополнил группу уже известных НПВП. Расширение этой группы лекарств оправдано в связи с широким распространением в популяции болей различной локализации и заболеваний опорно-двигательного аппарата, причем число таких больных постоянно увеличивается за счет лиц пожилого и старческого возраста.

Ацеклофенак— производное фенилуксусной кислоты. Как и другие НПВП, ацеклофенак ингибирует обе изоформы циклооксигеназы (ЦОГ) — ключевого фермента в синтезе простагландинов, т.е.

ЦОГ-1 (конститутивного, защитного) и ЦОГ-2 (индуцибельного, провоспалительного). Следовательно, ацеклофенак обладает способностью активно подавлять боль и воспаление в мышцах, суставах и позвоночнике, ингибируя синтез провоспалительных простагландинов, но при этом, как показали исследования, обладает лучшей переносимостью, чем диклофенак, пироксикам, кетопрофен и др. В последнее время появились сообщения Linburg и соавт.

(William Harveg Institute) о большей селективности ацеклофенака в отношении ЦОГ-2. В недавнем сравнительном исследовании T.Warner (William Harvey Institute) установлено, что ацеклофенаку присуща избирательность ингибирования ЦОГ-2. Избирательное угнетение активности ЦОГ-2 ацеклофенаком было затем подтверждено исследованиями Y.Henrotin, результаты которых были продемонстрированы на ежегодном конгрессе EULAR 2000. Было показано, что ацеклофенак в количестве 0,3—30,0 мкмоль способен селективно угнетать активность ЦОГ-2 в здоровых и пораженных остеоартрозом (ОА) хондроцитах человека.

Ацеклофенак обладает сравнительно простым фармакокинетическим профилем — он быстро и полностью всасывается после приема во время еды. Пик его плазменной концентрации достигается через 1—3 ч, период полувыведения относительно короткий (около 4 ч), что особенно важно для пожилых больных ОА, страдающих, как правило, полиморбидностью. Как и другие НПВП этого класса, ацеклофенак быстро связывается с белками плазмы (до 99%) и выделяется с мочой в виде гидроксилированных метаболитов. Показано, что 50% плазменного уровня ацеклофенака проникает в синовиальную жидкость, оказывая и местный противовоспалительный эффект. Ацеклофенак быстро и активно подавляет продукцию ИЛ-1(3-цитокина, который вовлечен в воспалительный процесс при ОА, стимулирует синтез гликозамингликанов во внеклеточном матриксе хряща (J. Dingle, 1996) и обладает таким образом хондропротективным эффектом (M.WoIfe, 1998). Препарат хорошо переносится больными, в том числе пожилого возраста.

Ацеклофенак не оказывает отрицательного влияния на функцию почек, его можно назначать при легкой почечной недостаточности (A.Sheen, 1999), С 1996 г., когда появились первые сообщения о клиническом применении препарата, накоплен обширный материал, касающийся лечения ацеклофенаком ревматоидного артрита (РА), анкилозирующего спондилоартрита (АС) и ОА. Рандомизированные двойные слепые исследования при РА и AC (R.Brogden, 1996; Wsijon-Bahos, 1996) показали, что ацеклофенак в дозе 100 мг 2 раза в день был столь же эффективен, как диклофенак (150 мг/сут), пироксикам (20 мг/сут), кетопрофен (150 мг/сут), но в некоторых исследованиях отмечено более быстрое наступление эффекта при его

. исп ... читать далее




[стр.1] ѕерейти на стр.2 ѕерейти на стр.3 ѕерейти на стр.4